目的制備紅細(xì)胞膜包載粉防己堿PLGA納米粒（RPTNs）,并進(jìn)行體外評價。方法采用乳化溶劑揮發(fā)法制備粉防己堿PLGA納米粒（PTNs）;單因素考察了PLGA的質(zhì)量濃度、有機(jī)相體積、穩(wěn)定劑濃度;優(yōu)化了紅細(xì)胞膜囊泡（RVs）和RPTNs的制備方法;對納米粒的粒徑、PDI、電位、包封率、形態(tài)和穩(wěn)定性進(jìn)行了表征;透析法考察了PTNs和RPTNs的體外釋放特性;CCK-8法考察了該載藥系統(tǒng)的體外細(xì)胞毒性。結(jié)果最佳制備工藝為:PLGA質(zhì)量濃度20 g·L^-1,穩(wěn)定劑質(zhì)量濃度10 g·L^-1,油水體積比1∶20,RVs的制備采用超聲合并擠壓法;制備的PTNs形狀圓整,粒徑為（147.9±0.25） nm,PDI<0.15,包封率為（84.1±0.41）%,在30 d內(nèi)保持穩(wěn)定;RPTNs具有清晰的殼-核雙層結(jié)構(gòu),粒徑為（164.1±1.65） nm,PDI<0.2,在15 d內(nèi)保持穩(wěn)定;體外釋放實(shí)驗(yàn)顯示PTNs和RPTNs在120 h內(nèi)對粉防止堿（tetrandrine,TET）均有緩釋作用,且RPTNs平均累計釋放量減少了5.33%;體外細(xì)胞...

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

圖1 3種方法制備的RVs的粒徑(A)、PDI(B)和電位(C)(n=3)

由圖1可見,三種RVs電位無顯著性差異,表明制備方法的不同不會對其電位造成影響;超聲法制得的RVs粒徑為260.2nm,PDI為0.418,是三種方法中粒徑最大且均一性最差的;擠壓法與超聲合并擠出法所得RVs的PDI分別為0.238和0.119,表明后者大小均一性更佳。實(shí)驗(yàn)中也....

圖2 RPTNs的粒徑(A)和電位分布(B)

由粒度儀測定結(jié)果可知(圖2),PTNs粒徑為(147.9±0.25)nm,包載了紅細(xì)胞膜后,RPTNs粒徑增加至(164.1±1.65)nm,粒徑相差約16nm。據(jù)文獻(xiàn)報道[27],紅細(xì)胞膜平均厚度約為7.0～8.0nm,因此,粒徑的增加證明了紅細(xì)胞膜的包封;PTNs和R....

圖3 PTNs(A)、RVs(B)和RPTNs(C)的透射電鏡圖像

由圖4A可知,在30d內(nèi),PTNs粒徑穩(wěn)定在(150.2±5.6)nm,PDI保持在0.2以下;由圖4B可知,在15d內(nèi),RPTNs粒徑穩(wěn)定在(165±3.1)nm,PDI保持在0.25以下,說明PTNs穩(wěn)定性優(yōu)于RPTNs。在PTNs放置20d和RPTNs放置10d....

圖4 PTNs(A)和RPTNs(B)的穩(wěn)定性考察(n=3)

圖3PTNs(A)、RVs(B)和RPTNs(C)的透射電鏡圖像3.6體外釋放考察

本文編號：4050500