建立了液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定人血漿中的伊馬替尼,計算甲磺酸伊馬替尼膠囊受試和參比制劑在健康志愿者體內(nèi)的藥動學,并評價兩制劑的生物等效性。使用Thermo BDS C18色譜柱,乙腈∶0.2%甲酸(含20 mmol/L乙酸銨)(88∶12)為流動相;質(zhì)譜采用電噴霧離子源,正離子多反應(yīng)監(jiān)測(MRM)模式,監(jiān)測離子對為m/z 494.3→m/z 394.2(伊馬替尼)和m/z 394.2→m/z 278.1(厄洛替尼,內(nèi)標)。采用雙周期、隨機、自身交叉試驗設(shè)計,36名男性健康志愿者分別口服受試或參比制劑400 mg。計算得受試和參比制劑的主要藥動學參數(shù)如下:cmax(1 854±592)、(1 865±606)ng/ml,tmax(4.0±1.0)、(4.4±1.4)h,t1/2(13.1±2.4)、(12.7±1.8)h,AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1。結(jié)果顯示兩制劑生物等效。

【文章頁數(shù)】：5 頁

【文章目錄】：
1儀器與試藥
2方法與結(jié)果
    2.1色譜、質(zhì)譜條件
    2.2溶液配制
    2.3樣品處理
    2.4方法學驗證
        2.4.1專屬性試驗
        2.4.2線性試驗
        2.4.3精密度和準確度試驗
        2.4.4提取回收率和穩(wěn)定性試驗
        2.4.5基質(zhì)效應(yīng)
    2.5藥動學試驗及生物等效性評價
        2.5.1受試者的選擇
        2.5.2試驗方案
        2.5.3藥動學參數(shù)比較
        2.5.4生物等效性評價
3討論



本文編號：4051644